Добавки в детских лекарствах: чего стоит опасаться?

Проблемы при применении лекарственных средств (ЛС), с которыми сталкиваются многие детские специалисты (отказ от приема, прием неполной дозы из-за неприятного вкуса или неудобной формы), могут быть связаны с недостаточным терапевтическим эффектом и возникновением нежелательных реакций у детей при проведении фармакотерапии.¹

В раннем детском возрасте прием твердых лекарственных форм (ЛФ) затруднен из-за сложности проглатывания, а дети постарше могут отказаться принимать ЛС из-за неприятного вкуса или запаха2. Поэтому в детской практике предпочтение отдают жидким пероральным ЛФ, которые при этом легче дозировать в зависимости от веса и возраста маленького пациента. Так же жидким ЛФ не требуется этап растворения, и действующее вещество быстрее становится доступным для всасывания в ЖКТ. Наиболее удобными для приема препаратами для детей являются сиропы, растворы, суспензии² .

С целью улучшения органолептических свойств в состав препарата вводятся вспомогательные вещества-корригенты:

подсластители (улучшают вкус)
ароматизаторы (нивелируют запах)
красители (делают ЛС привлекательным, ребенку его приятнее принимать)
стабилизаторы консерванты (увеличивают срок годности препарата, а также его стабильность после первого вскрытия упаковки)

Это страшное слово:

подсластители.

Чаще всего для этой цели используют³:

Пара фактов о синтетических

подсластителях.

Аспартам — один из самых распространенных подсластителей. ВОЗ допускает вероятность признать его опасным из-за потенциального канцерогенного эффекта⁴.

Искусственные подсластители при использовании в течение длительного времени могут стать фототоксичными и привести к развитию фотодерматозов⁵.

Обратимся к вспомогательным веществам в составе раствора оригинального дезлоратадина, которые могут вызывать вопросы, как у Вас, так и у родителей Ваших маленьких пациентов. И убедимся в высокой степени их безопасности.

Способ применения препарата Эриус©

Содержание сахарозы в растворе дезлоратадина минимально и не связано с рисками развития аллергических реакций, что подтверждается в клинических исследованиях и мониторингом данных фармаконадзора^6–9.

Содержание в максимальной суточной дозе раствора (10 мл) эквивалентно содержанию сахарозы в одном яблоке^6,10.

У детей 6–12 месяцев доза (2 мл) эквивалентна 1/5 яблока^6,10.

Сорбитол имеет статус пищевого продукта и разрешен для применения в фармацевтике.

Содержание сорбитола в максимальной суточной дозе раствора 10 мл, или 1,5 г6.

Стоит ли опасаться этих подсластителей?

Сахароза: аллергические реакции?

Согласно ИМП частота аллергических реакций в виде сыпи и крапивницы, возможных проявлений реакций на сахарозу, составляет всего 0,01%⁶.

Сорбитол: воздействие на ЖКТ?

В составе раствора дезлоратадина содержание сорбитола в 10–30 раз ниже той дозы, которая может вызвать расстройства ЖКТ (метеоризм, диарея) — 16–50 г¹².

Добавлены ли в раствор оригинального дезлоратадина консерванты и стабилизаторы?

Два основных требования к консервантам и стабилизаторам в фармацевтической практике — безопасность и антимикробная активность в течение периода хранения и применения лекарства.

В состав раствора входят только те компоненты, которые разрешены к применению в пищевой и фармацевтической промышленности и хорошо себя зарекомендовали в терапии⁶:

А как же аллергические реакции на вспомогательные вещества
в составе детских форм АГП?

Обратите внимание на сравнительную таблицу по частоте встречаемости аллергических реакций в виде зуда/сыпи при приеме раствора оригинального дезлоратадина и капель цетиризина.

Частота встречаемости возможных аллергических реакций на фоне приема препарата	Оригинальный дезлоратадин (раствор)⁶	Цетиризин (капли)¹³
Нечасто 10–100 на 10 000 пациентов	-	Сыпь, зуд
Редко 1–10 на 10 000 пациентов	-	Реакции гиперчувствительности, крапивница
Очень редко < 1 на 10 000 пациентов	Анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница	Анафилактический шок, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритрема

Раствор оригинального дезлоратадина в клинических исследованиях у детей^7–9

рандомизированных, плацебо-контролируемых, двойных слепых исследования у детей 6 месяцев – 11 лет с аллергическим ринитом и хронической крапивницей.

детей в возрасте 6 месяцев – 5 лет получали дезлоратадин раствор 1,25–2,5 мг или плацебо 1 раз в сутки в течение 15 дней.

Оригинальный дезлоратадин — быстродействующий антигистаминный препарат новейшего поколения с высоким профилем безопасности^6,16

Раствор⁶

Содержит 0,5 мг дезлоратадина в 1 мл.

Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 1 мг (2 мл раствора) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 1,25 мг (2,5 мл раствора) 1 раз в день.

Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг (5 мл раствора) 1 раз в день.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг (10 мл раствора) 1 раз в день.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой¹⁶

Содержат 5 мг дезлоратадина.

Взрослым и детям старше 12 лет — внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Сокращения

АГП — антигистаминные препараты; ЛФ — лекарственная форма; ЛС — лекарственное средство; ВОЗ — Всемирная организация здравоохранения; ИМП — инструкция по медицинскому применению; ЖКТ — желудочно-кишечный тракт; ЭКГ — электрокардиография.

Список литературы

Пономарева Ю. В., Науменко М. Л., Мезенцева О. Ю. и соавт. ПРОБЛЕМЫ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ У ДЕТЕЙ. РОССИЙСКИЙ ВЕСТНИК ПЕРИНАТОЛОГИИ И ПЕДИАТРИИ. 2021; 66: (4): 346.
Тельнова Е. А., Плесовских А. В., Загоруйченко А. А. ОБ ОСОБЕННОСТЯХ И ПРОБЛЕМАХ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ ДЛЯ ДЕТЕЙ. БЮЛЛЕТЕНЬ НАЦИОНАЛЬНОГО НАУЧНО-ИССЛЕДОВАТЕЛЬСКОГО ИНСТИТУТА ОБЩЕСТВЕННОГО ЗДОРОВЬЯ ИМЕНИ Н. А. СЕМАШКО. 2020; 3: 28–35.
Ким М. Е., Степанова Э. Ф., Евсеева С. Б. СИРОПЫ: СОСТАВ, ТЕХНОЛОГИЯ, СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ ИССЛЕДОВАНИЙ (ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ). Фармация и фармакология. 2014; 3: 7–14.
Электронный ресурс: https://medvestnik.ru/content/news/VOZ-mojet-priznat-podslastitel-aspartam-kancerogenom.html. Дата доступа: 17.07.2023.
Мачарадзе Д. Ш., Цинцадзе Н. Н. Солнечная крапивница и другие фотодерматозы. Медицинский совет. 2011; 5–6: 30–34.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Эриус® раствор П N014704/01 от 26.05.2021.
Bloom M., Staudinger H., Herron J. Safety of desloratadine syrup in children. Curr Med Res Opin. 2004; 20(12): 1959–1965.
Prenner B., Ballona R., Bueso A. et al. Safety of desloratadine syrup in children six months to younger than 2 years of age: a randomized, double-blinded, placebo controlled study. Pediatric Asthma Allergy & Immunology. 2006; 19(2): 91–99.
Gupta S. K., Kantesari B., Banfield C., Wang Z. Desloratadine dose selection in children aged 6 months to 2 years: comparison of population pharmacokinetics between children and adults. British Journal of Clinical Pharmacology. 2007; 64(2): 174–184.
Электронный ресурс: http://www.csidinfo.com/fruits.htm. Дата доступа: 17.07.2023.
Баранов А. А. и др. Программа оптимизации вскармливания детей первого года жизни в Российской Федерации. 2019.
Johnston K. R. Gastrointestinal effects of sorbitol as an additive in liquid medications. The American journal of medicine. 1994; 97(2): 185–191.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Зиртек® капли П N011930/01 от 10.03.2020.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Зодак® капли ЛС-000433 от 11.01.2022.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Супрастинекс® капли ЛП-№(001957)-(РГ-RU) от 14.03.2023.
Общая характеристика лекарственного препарата Эриус® таблетки ЛП-№(001060)-(РГ-RU) от 20.07.2022.
Ажгихин И. С. Технология лекарств. — 2-е изд., перераб. и доп. — М.: Медицина, 1980. — 440 с., ил.

Другие модули программы

Анализ детских форм АГП: какому препарату доверить здоровье ребенка?

14 мин.

Педиатру

Аллергии.NET